Entecavir (SQ 34676;BMS 200475) انتخابی او اغیزمن HBV مخنیوی کونکی دی.په HepG2 حجرو کې د EC50 ارزښت 3.75 nM دی.د هپاتیت بی ضد او د ایډز ضد لومړۍ کرښه درمل.
د انټیکاویر اغیز
دا محصول د ګوانین نیوکلیوسایډ انلاګ دی، کوم چې د هیپاتیت بی ویروس (HBV) پولیمیریز مخنیوی اغیزه لري.دا په فعاله ټرایفاسفیټ کې فاسفوریلیټ کیدی شي، او په حجره کې د ټرایفاسفیټ نیم ژوند 15 ساعته دی.د HBV پولیمیریز طبیعي سبسټریټ deoxyguanosine triphosphate سره سیالي کولو سره، entecavir triphosphate کولی شي د ویروس پولیمیریز ټول درې فعالیتونه منع کړي (ریورس ټرانسکریټیس): (1) د HBV پولیمیریز پیل؛(2) pregenomic mRNA د ریورس ټرانسکرپشن د منفي سټنډ جوړښت؛(3) د HBV DNA د مثبت سټنډ ترکیب.په HBV DNA پولیمیریز کې د انټیکاویر ټریفاسفیټ مخنیوی ثابت (Ki) 0.0012μM دی.Entecavir triphosphate په حجره α, β, δ DNA پولیمیریز او mitochondrial γ DNA پولیمریز باندې کمزوری مخنیوی اغیزه لري، د Ki ارزښت له 18 څخه تر 160 μM پورې.
بیان کړئ | Entecavir (SQ 34676;BMS 200475) غوره او مؤثر HBV مخنیوی کونکی دی. د HepG2 حجرو کې EC50 ارزښت 3.75 nM دی. |
اړوندکټګورۍ | د سیګنال لاره >> د انفیکشن ضد >> د HBV څیړنې ساحې >> انفیکشن |
هدف | EC50: 3.75 nM (د HBV ضد، HepG2 حجره)[2] |
په ویټرو کېمطالعې | د BMS-200475 څخه HBV ته EC50 3.75 nM دی.دا د HBV پروټین پریمرونو کې شامل شوی، او بیا د ریورس ټرانسکریپټیس د پیل مرحله منع کیږي.د BMS-200475 انټي ویروس فعالیت د نورو RNA او DNA ویروسونو په پرتله د پام وړ ټیټ دی [1].د نورو deoxyguanosine analogs (penciclovir، ganciclovir، lobucavir او acyclovir) یا lamivudine په پرتله، Entecavir د فعال میټابولیټ سره د فاسفوریلیت احتمال ډیر دی.د انټیکاویر د انټرا سیلولر نیم ژوند 15 ساعته دی [2]. |
په ژوندی بڼهڅیړنه | BMS-200475 په شفاهي ډول هره ورځ د 0.02 څخه تر 0.5 mg/kg پورې د بدن وزن د 1 څخه تر 3 میاشتو پورې درملنه کیږي، کوم چې کولی شي په مؤثره توګه په اوږدمهاله توګه اخته شوي لرګيچک کې د ووډچک هیپاتیت ویروس (WHV) ویرمیا کچه راټیټه کړي [3]. |
حجرهتجربه | BMS 200475 د فاسفیت بفر شوي مالګین (PBS) کې چمتو شوی او د مناسبې اندازې سره مینځل کیږي چې 2٪ د جنین د غواګانو سیرم لري.د HepG2 2.2.15 حجرې په 12 څاه کې د بایوکوټ کولیګین لیپت شوي پلیټ کې د 5 × 10 5 حجرو په کثافت کې په هر څاه کې تخم شوي ، او د 2 څخه تر 3 ورځو پورې په منحل حالت کې ساتل شوي ، او بیا د 1 ملی لیتر BMS 200475 سره پوښل شوي. منځنید HBV اندازه کول په 10مه ورځ ترسره شوي [1]. |
حوالې | [1].Inaimo SF، et al.د BMS-200475 پیژندنه د هیپاتیت بی ویروس د قوي او انتخابي مخنیوي په توګه.د انټي مایکروب اجنټ کیمودر.1997 جولای؛ 41 (7): 1444-9.[2].Rivkin A، et al.د مزمن هیپاتیت بی انفیکشن په درملنه کې د انټیکاویر بیاکتنه.Curr Med Res Opin.2005 نومبر؛ 21 (11): 1845-57.[3].Genovesi EV، et al.د هپاتیت بی ویروس انتان په لرګیو موډل کې د کاربوسایلیک 2'-deoxyguanosine nucleoside BMS-200475 اغیزمنتوب.د انټي مایکروب اجنټ کیمودر.1998 دسمبر؛ 42 (12): 3209-18. |
د Entecavir فزیکي او کیمیاوي ملکیتونه
کثافت | 1.8±0.1 g/cm3 |
د اېشېدلو ټکی | 734.2ºC په 760 mmHg کې |
د وېلې کېدو نقطه | 249-252ºC |
مالیکولر فورمول | C12H15N5O3 |
مالیکولر وزن | 277.279 |
د اشتعال ټکی | 397.9ºC |
دقیق کیفیت | 277.117493 |
PSA | 130.05000 |
LogP | -0.96 |
ظاهري ځانګړتیاوې | سپین څخه تر سپین / ژیړ کرسټال پوډر |
انعکاس شاخص | 1.837 |
د ذخیره کولو شرایط | فریزر -20 درجې سانتي ګراد |
Entecavir ګمرک
د ګمرک کوډ | 2933990099 |
چینایی کتنه | 2933990099. نور heterocyclic مرکبات چې یوازې د نایتروجن heteroatoms لري.د ارزښت اضافه مالیې کچه: 17.0٪.د مالیې تخفیف کچه: 13.0%.تنظیمي شرایط: هیڅ نه.ترټولو غوره هیواد تعرفه: 6.5٪.عمومي تعرفه: 20.0% |
د اعلامیې عناصر | د محصول نوم، د اجزاو منځپانګه، کارول، هیکسامیتیلین کلورایډ، مهرباني وکړئ بڼه په ګوته کړئ، 6-caprolactam، مهرباني وکړئ بڼه، د لاسلیک نیټه په ګوته کړئ |
لنډیز | 2933990090. heterocyclic مرکبات یوازې د نایتروجن هیټرو اتومونو سره.VAT: 17.0%د مالیې تخفیف کچه: 13.0%.د MFN تعرفه: 6.5%.عمومي تعرفه: 20.0% |
نور معلومات:
Qu Qiang (په کلینیکي درملتون کې پی ایچ ډي، د فارمسي څانګه، د ژیانګیا روغتون، مرکزي جنوبي پوهنتون) او وانګ روګوانګ (د طب ډاکټر، په بیولوژي کې پوسټ دوکتورال، د چانګشا روګوانګ طبي څیړنیز مرکز) هم لیکلي چې: د انټیکاویر په رژیم کې، انټیکاویر اخیستل کیدی شي. د څو کلونو یا حتی 10 کلونو لپاره.د کلونو څخه ډیر.او دا د امیندوارۍ میرمنو لخوا کارول کیدی شي، د ښه خوندیتوب ښکارندوی کوي.
د دې پیژندل شوي مالیکولر فارماکولوژیکي میکانیزمونو په اړه قضاوت کول ، Entecavir ممکن د پراخه سپیکٹرم انټي ویرل اغیز ولري ، نه یوازې د HBV پروړاندې مؤثره.
موږ اکثرا په کلینیک کې د ویروس تنفسي انتاناتو درملنې لپاره انټیکاویر هم کاروو ، او اغیز یې د پام وړ دی.
په اوس وخت کې، په هوبي (یو ځای) کې د 500 څخه د ډیرو COVID19 ناروغانو په شالید تحلیل کې ، یوازې یو کس انټیکاویر اخیستی.د نسخې وخت د جنوري په پیل کې و، او بیا درمل ودرول شو.
پداسې حال کې چې په هوبي کې د طبي کارمندانو ملاتړ کوي ، ځینې د ځمکې لاندې ډاکټران ، یا د لوړ خطر ګروپونه ، دا مهال د CoVID19 مخنیوي لپاره Entecavir کاروي ، د انفیکشن هیڅ قضیه شتون نلري.شکمن خلک چې انټیکاویر اخلي، هیڅوک د COVID19 سره د تشخیص لپاره پرمختګ نه دی کړی.
د پیټینټ مسلې:
په عمده توګه دوه پروسې شتون لري، 06 پروسه او 89 پروسه.د 06 پروسې لپاره د پیټینټ پای ته رسیدل ډیر وختي دي (په 2023 کې پای ته رسیږي)!که څه هم د پروسې لګښت ټیټ دی، کیفیت نسبتا ښه دی، او کارګران کولی شي پیاوړي وي، شخصي مشوره: د کیمیاوي بوټو لپاره، د 06 پروسې څخه کار واخلئ ډیر مغرور نه وي؛د درمل جوړولو شرکتونو لپاره، فلوک مه اخلئ او ډیر خطر مه کوئ.
په 2014 کې، Chia Tai Tianqing په عمومي درملو لکه انټیکاویر باندې تکیه کولو سره د 10 ملیارد یوانو کلنی پلور ترلاسه کړ چې د انټیکاویر 20٪ برخه وه.
له هغه وخته چې انټیکاویر په 2005 کې د وارداتو لپاره تصویب شو، له 100 څخه زیاتو کورنیو درمل جوړونکو شرکتونو د دې محصول د راجسټریشن لپاره غوښتنه کړې؛د دوی په منځ کې تصویب شوي تولیدي شرکتونه شامل دي Jiangsu Zhengda Tianqing Pharmaceutical (لومړی تقلید)، Hainan Zhonghe Pharmaceutical، and Fujian Guangxi Pharmaceutical Co., Ltd. Shengtang Pharmaceutical, Jiangxi Qingfeng Pharmaceutical, Suzhou Dawnrays Pharmaceutical, Shancaisu Qingfeng Pharmaceutical, Shanghai Hainqiong Pharmaceutical, Hainan Zhonghe Pharmaceutical, Limited. Lukang، Zhejiang Huasheng Biopharmaceutical، Changzhi Sanbao بایو کیمیکل.
درمل جوړونې، انوای بیکر بایوفرماسټیکل، د هونان کانکورډ درمل جوړونې صنعت، د بیجینګ ژیه درمل جوړولو فابریکه، د بیجینګ بایو درمل جوړونې، ژینلیتای درمل جوړونې، دونګانګ ګوانګ، او داسې نور؛د تړون له نیټې څخه نور هم، دا محصول د 2007 راهیسې د مشهور اعلان شوي ډولونو په قطار کې داخل شوی.
JIN DUN طبي لريد ISO وړتیا او د GMP تولید معیارونه پوره کوي، د شرکت R&D لارښود لپاره د بډایه تجربې سره کورني او بهرني د درملو ترکیب متخصصین ګمارل شوي.
د تخنیکي پوهې ګټې
● د لوړ فشار کټالیټیک هایدروجنیشن.د لوړ فشار هایدروجنولیز غبرګونکریوجنیک غبرګون (<-78٪ C)
●Aromatic Heterocyclic ترکیب
● د بیا تنظیم کولو غبرګون
●Chiral قرارداد
● هیک، سوزوکي، نیګیشي، سونګاشیرا.د ګیګنارډ غبرګون
تجهیزات
زموږ لابراتوار مختلف تجربې او ازموینې تجهیزات لري، لکه: NMR (Bruker 400M)، HPLC، chiral-HPLC، LC-MS، LC-MS/MS (API 4000)، IR، UV، GC، GC-MS، کروماتګرافي، د مایکروویو ترکیب، موازي ترکیب، د توپیر سکین کولو کالوریمیټر (DSC)، الکترون مایکروسکوپ ...
د R&D ټیم
د جندون میډیکل د مسلکي R&D پرسونل یوه ډله لري، او د R&D لارښود کولو لپاره ډیری کورني او بهرني د مخدره توکو ترکیب متخصصین ګماري ، زموږ ترکیب ډیر دقیق او موثر کوي.
موږ د ډیری لوړ پوړو کورنیو درملو شرکتونو سره مرسته کړې ، لکهHansoh، Hengrui او HEC فارم.دلته به یې یوه برخه وښیو.
د دودیز کولو قضیه لومړۍ:
دوسیه شمیره: 110351-94-5
د دودیز کولو قضیه دویمه:
دوسیه شمیره: 144848-24-8
د دودیز کولو قضیه دریمه:
د قضیې شمیره: 200636-54-0
1.نوي منځګړیتوبونه یا APIs تنظیم کړئ.د پورتنۍ قضیې شریکولو په څیر، پیرودونکي د ځانګړو منځګړیتوبونو یا APIs لپاره غوښتنې لري، او دوی نشي کولی په بازار کې د اړتیا وړ محصولات ومومي، نو موږ کولی شو په دودیز کولو کې مرسته وکړو.
2.د زړو محصولاتو لپاره د پروسې اصلاح کول.زموږ ټیم به د داسې تولید اصلاح او ښه کولو کې مرسته وکړي چې د عکس العمل لاره زوړ ده ، د تولید لګښت لوړ دی ، او موثریت ټیټ دی.موږ کولی شو د ټیکنالوژۍ لیږد او پروسې پرمختګ لپاره بشپړ اسناد چمتو کړو، د پیرودونکي سره د ډیر اغیزمن تولید لپاره مرسته وکړو.
د مخدره توکو له اهدافو څخه INDs ته ، د جن ډن میډیکل تاسو ته درکويیو بند شخصي R&D حلونه.
JIN DUN میډیکل د خوبونو سره د ټیم رامینځته کولو ، باعزته محصولاتو رامینځته کولو ، محتاط ، سخت ، او ټول د باور وړ ملګري او پیرودونکو ملګري کیدو باندې ټینګار کوي!